Anti-inflammatory effects and acute oral toxicity of Copaifera spp. essential oil-loaded nanoemulsion / Efectos antiinflamatorios y toxicidad oral aguda de nanoemulsión cargada de aceite esencial de Copaifera spp

Copaifera spp. essential oil (EOC) was extracted by hydrodistillation of Copaifera oleoresin (COR). The EOC was characterized by GC/MS and a novel EOC-loaded nanoemulsion was developed to enhance the EOC solubility and to evaluate its utility as antinflammatory. EOC contain 14 volatile compounds (including ß-caryophyllene: 51.52%) having a required HLB of 11. The Surfactant: EOC: Water ratio of 13:15:75 (%, w:w:w) produced the optimal formulation (particle size: 94.47 nm). The EOC-loaded nanoemulsion presented a pseudoplastic/thixotropic behavior with excellent shelf stability for 6 months. The anti-inflammatory effect of the nanoemulsion was more potent than that of the EOC, and statistically equal to diclofenac (50 mg/kg). The EOC-loaded nanoemulsion showed no oral acute toxicity (in mice) at 2000 mg/kg; hence, it is considered a nontoxic product. The development of the EOC-loaded nanoemulsion added value to both the COR and the EOC by providinga suitable formulation that could be used as an anti-inflammatory product.

El aceite esencial (EOC) fue extraído por hidrodestilación de oleoresina de Copaifera spp. El EOC fue caracterizado químicamente por GC/MS. Se formuló una nanoemulsión con EOC para mejorar la solubilidad del EOC y evaluar su utilidad como antiinflamatorio. El EOC contiene 14 compuestos volátiles (incluido el ß-cariofileno: 51,52%) con un HLB requerido de 11. La relación Tensioactivo: EOC: Agua de 13:15:75 (%, p:p:p) produjo la formulación óptima (tamaño de partícula: 94,47 nm).. La nanoemulsión cargada con EOC presentó un comportamiento pseudoplástico/tixotrópico con una excelente estabilidad en almacenamiento durante 6 meses. El efecto antiinflamatorio de la nanoemulsión fue más potente que el del EOC y estadísticamente igual al diclofenaco (50 mg/kg). La nanoemulsión cargada con COE no mostró toxicidad aguda oral (en ratones) a 2000 mg/kg; por lo tanto, se considera un producto no tóxico. El desarrollo de la nanoemulsión cargada con EOC agregó valor tanto al COR como al EOC al proporcionar una formulación adecuada que podría usarse como un producto antiinflamatorio.

Estruturação de emulsão tipo maionese com característica funcional e produzida com derivado proteico / Mayonnaise emulsion with functional characteristic and produced with protein derivative

O soro de leite é considerado um subproduto das indústrias de laticínios, uma parte de sua produção é destinada como matéria-prima de produtos alimentícios, mas parte é direcionada para alimentação animal. Objetivou-se com o presente estudo elaborar formulas de emulsões do tipo maionese utilizando ingrediente proteico o soro de leite em pó, leite desnatado em pó e a mistura entre soro e leite, ambos em pó, bem como investigar a influência destes ingredientes na textura, reologia, análise térmica, índice de estabilidade, análise colorimétrica e a vida útil das formulações. Justifica-se a utilização de soro de leite devido a seu menor preço de mercado do que ovos em pó ou líquido pasteurizado normalmente utilizados, evidenciando a necessidade de dar espaço a matérias-primas consideradas como subprodutos dentro da indústria. Os produtos emulsionados foram formulados com mistura de óleo, água, soro de leite em pó, leite desnatado em pó, alho e mostarda em pó, contendo aproximadamente 70% de gordura, com variação no teor proteico. Foram estabelecidas três formulações cada uma com um tipo ou mistura de emulsificantes. As análises efetuadas no desenvolvimento do trabalho foram textura, reologia, atividade de água, pH, colorimetria, análise térmica, índice de estabilidade da emulsão e cálculo de proteínas e lipídeos das formulações. Foi possível verificar que tanto o soro de leite em pó como o leite desnatado em pó apresentaram características de agente emulsificante.A formulação F1 (soro de leite em pó) não atingiram os padrões estruturais de maioneses comerciais, todavia os resultados obtidos pela formulação F2 (leite desnatado em pó) atingiram padrões equivalentes a produtos comercializados, bem como a formulação F3 (soro de leite em pó + leite desnatado em pó) com padrão das maioneses light em textura e reologia. Os resultados das análises de atividade de água apresentaram pequenas variações (0,934-0,941) ao longo dos 30 dias de avaliação. Os conservantes em pó (alho e mostarda) favoreceram a coloração das formulações, pH na faixa da neutralidade, assegurando aos produtos vida útil de 30 dias em temperatura de refrigeração. É possível utilizar osoro de leite e leite em pó como agente emulsificante para emulsões do tipo maionese, bem como alho e mostarda em pó como ingredientes que aumentem a maior vida útil desses produtos

Whey is considered a by-product of the dairy industry, part of its production is used as raw material for food products, but part is used for animal feed. The objective of this study was to prepare mayonnaise emulsion formulas using protein whey powder, skimmed milk powder and the mixture between whey and milk, both in powder, as well as investigating the influence of these ingredients on texture, rheology, thermal analysis, stability index, colorimetric analysis and the useful life of the formulations. The use of whey is justified due to its lower market price than powdered eggs or pasteurized liquid normally used, highlighting the need to make room for raw materials considered as by-products within the industry. The emulsified products were formulated with a mixture of oil, water, whey powder, skimmed milk powder, garlic and mustard powder, containing approximately 70% fat, with variation in protein content. Three formulations were established each with a type or mixture of emulsifiers. The analyzes carried out in the development of the work were texture, rheology, water activity, pH, colorimetry, thermal analysis, emulsion stability index and calculation of proteins and lipids in the formulations. It was possible to verify that both whey powder and skimmed milk powder showed characteristics of emulsifying agent. Formulation F1 (whey powder) did not reach the structural standards of commercial mayonnaise, however the results obtained by formulation F2 (skimmed milk powder) reached standards equivalent to commercialized products, as well as the formulation F3 (whey powder + skimmed milk powder) with light mayonnaise pattern in texture and rheology. The results of the water activity analysis showed slight variations (0.934-0.941) over the 30 days of evaluation. The preservatives in powder (garlic and mustard) favored the color of the formulations, pH in the neutrality range, ensuring the products' useful life of 30 days in refrigeration temperature. It is possible to use whey and powdered milk as an emulsifying agent for emulsions of the mayonnaise type, as well as garlic and mustard powder as ingredients that increase the longer useful life of these products

Ocotea pulchellaas an alternative against schistosomiasis: chemical analysis, development of nanoemulsion and biological control activity / Ocotea pulchellacomo una alternativa ante esquistosomiasis: análisis químico, desarrollo de una nanoemulsión y actividad en control biológico

The aim of this work was to evaluate the potential of the essential oil (EO) from Ocotea pulchella leaves as an alternative in the control of schistosomiasis. It was tested O. pulchella EO nanoformulation to assess its activity against adult Biomphalaria glabrata, their spawning and Schistossoma mansoni cercariae. Additionally, the EO chemical composition was investigated by gas-chromatography. Nanoemulsion were elaborated by the low energy method. The adult mollusks, their spawning and cercariae were placed in contact with nanoemulsion to calculate lethal concentrations. Myristicin, bicyclogermacrene and α-Pinene were the main substances in the EO. Nanoemulsion caused mortality of adult B. glabrata, its egg embryos and S. mansoni. These results suggest the use of this nanoemulsion as an alternative in the control of the schistosomiasis cycle.

El objetivo de este trabajo fue evaluar el potencial de los aceites esenciales (AE) de las hojas de Ocotea pulchellacomo una alternativa en el control de esquistosomiasis. Se probó una nanoformulación de AE de O. pulchellapara evaluar su actividad ante adultos de Biomphalaria glabrata, sus huevos y cercarías de Schistossoma mansoni. La nanoemulsión fue elaborada por el método de baja energía. Los moluscos adultos, sus huevos y cercarías se colocaron en contacto con la nanoemulsión para calcular concentraciones letales. Los compuestos mayoritarios en el AE fueron miristicina, biciclogermacreno y α-pineno. La nanoemulsión causó mortalidad en adultos de B. glabrata, sus huevos y a S. mansoni. Los resultados sugieren el uso de esta nanoemulsión como una alternativa en el control del ciclo de esquistosomiasis.

The use of Brazilian vegetable oils in nanoemulsions: an update on preparation and biological applications

ABSTRACT Vegetable oils present important pharmacological properties, which gained ground in the pharmaceutical field. Its encapsulation in nanoemulsions is considered a promising strategy to facilitate the applicability of these natural compounds and to potentiate the actions. These formulations offer several advantages for topical and systemic delivery of cosmetic and pharmaceutical agents including controlled droplet size, protection of the vegetable oil to photo, thermal and volatilization instability and ability to dissolve and stabilize lipophilic drugs. For these reasons, the aim of this review is to report on some characteristics, preparation methods, applications and especially analyze recent research available in the literature concerning the use of vegetable oils with therapeutic characteristics as lipid core in nanoemulsions, specially from Brazilian flora, such as babassu (Orbignya oleifera), aroeira (Schinus molle L.), andiroba (Carapa guaianiensis), casca-de-anta (Drimys brasiliensis Miers), sucupira (Pterodon emarginatus Vogel) and carqueja doce (Stenachaenium megapotamicum) oils.

Antifungal activity of topical microemulsion containing a thiophene derivative

Fungal infections have become a major problem of worldwide concern. Yeasts belonging to the Candida genus and the pathogenic fungus Cryptococcus neoformans are responsible for different clinical manifestations, especially in immunocompromised patients. Antifungal therapies are currently based on a few chemotherapeutic agents that have problems related to effectiveness and resistance profiles. Microemulsions are isotropic, thermodynamically stable transparent systems of oil, water and surfactant that can improve the solubilization of lipophilic drugs. Taking into account the need for more effective and less toxic drugs along with the potential of thiophene derivatives as inhibitors of pathogenic fungi growth, this study aimed to evaluate the antifungal activity of a thiophene derivative (5CN05) embedded in a microemulsion (ME). The minimum inhibitory concentration (MIC) was determined using the microdilution method using amphotericin B as a control. The formulations tested (ME- blank and ME-5CN05) showed physico-chemical properties that would allow their use by the topical route. 5CN05 as such exhibited moderate or weak antifungal activity against Candida species (MIC = 270-540 µg.mL-1) and good activity against C. neoformans (MIC = 17 µg.mL-1). Candida species were susceptible to ME-5CN05 (70-140 µg.mL-1), but C. neoformans was much more, presenting a MIC value of 2.2 µg.mL-1. The results of this work proved promising for the pharmaceutical industry, because they suggest an alternative therapy against C. neoformans.

Development of O/W emulsions containing Euterpe oleracea extract and evaluation of photoprotective efficacy

Euterpe oleracea Mart. is a palm tree popularly known as açai, which is primarily found in northern Brazil. The açai's fruits contain anthocyanins, a class of polyphenols to which antioxidant properties have been attributed. The aim of this work was to develop O/W sunscreens emulsions containing açai glycolic extract (AGE) and to evaluate both their physical stability and photoprotective efficacy. Emulsions containing AGE and sunscreens were formulated using different types and concentrations of polymeric surfactant (acrylates/C 10-30 alkyl acrylate crosspolymer and sodium polyacrylate). The influence of two rheology modifiers (polyacrylamide (and) C13-14/isoparaffin (and) Laureth-7 and Carbomer) on the stability was also investigated. Physical stability was evaluated by preliminary and accelerated studies. Emulsions with 1.0% sodium polyacrylate were stable and exhibited non-newtonian pseudoplastic behavior and thixotropy. Photoprotective efficacy was evaluated by in vivo Sun Protection Factor (SPF) and determination of Protection Factor of UVA (PF-UVA). When AGE was added to the sunscreen emulsion, no significant increase in the in vivo SPF value was observed. The emulsion containing AGE showed PF-UVA = 14.97, 1.69 of the SPF/PF-UVA ratio and a critical wavelength value of 378 nm, and may therefore be considered a sunscreen with UVA and UVB protection.

Euterpe oleracea Mart. é uma palmeira popularmente conhecida como açaí, encontrada no norte do Brasil. O fruto do açaí apresenta em sua composição antocianinas, uma classe de polifenóis à qual é atribuída propriedade antioxidante. Os objetivos desse trabalho foram desenvolver emulsões fotoprotetoras O/A contendo extrato glicólico de açaí (AGE), avaliar a estabilidade física e avaliar a eficácia fotoprotetora. Emulsões contendo AGE e filtros solares foram formuladas utilizando diferentes tipos e concentrações de tensoativo polimérico (acrilates/C 10-30 alquil acrilato polímero cruzado e polilacrilato sódico). A influência de dois modificadores reológicos (poliacrilamida (e) C13-14/isoparafina (e) Laureth-7 e Carbomer) na estabilidade foi avaliada. A estabilidade física das emulsões foi avaliada por meio de estudos de estabilidade preliminar e acelerada. Emulsões com 1,0% poliacrilato sódico foram estáveis, exibiram comportamento não-newtoniano pseudoplástico e tixotrópico. A eficácia fotoprotetora foi avaliada pelo teste in vivo de Fator de Proteção Solar (FPS) e pela determinação do Fator de Proteção UVA (FP-UVA). Quando adicionado o AGE na emulsão contendo filtros solares, não se observou aumento significativo no valor do FPS. A emulsão contendo o AGE apresentou FP-UVA=14,97, a razão FPS/FP-UVA = 1,69 e o comprimento de onda crítico igual a 378 nm, podendo ser considerado um protetor solar com proteção UVA e UVB.

O uso de micro-ondas no preparo de emulsão e influência na estabilidade / Use of a microwave oven in preparation of emulsionand effect on stability

O creme base não iônico descrito no Formulário Nacional foi preparado com duas formas de aquecimento: uma clássica, em banho-maria e chapa com as duas fases separadas; e uma alternativa, em forno micro-ondas com as fases juntas. Procedeu-se o estudo da estabilidade preliminar onde foram avaliados variação dos valores de pH, condutividade, viscosidade e espalhabilidade entre as bases. Estas foram armazenadas em diferentes condições como preconizado no Guia de Estabilidade de Produtos Cosméticos. As bases não apresentaram diferença significativa em relação a pH, condutividade e espalhabilidade máxima. A avaliação reológica demonstrou comportamento não newtoniano, com fluxo plástico e tixotropia. A base aquecida em micro-ondas demonstrou maior viscosidade e menor espalhabilidade, provavelmente decorrente da maior homogeneidade das gotículas observadas na análise microscópica. Pode-se observar que a utilização de outra fonte de aquecimento mais rápida não modificou o produto, podendo ser utilizada como forma alternativa.

The non-ionic cream base described in the Brazilian National Formulary was prepared with two heating methods: one conventional, using a water bath and heating plate, with the two phases heated separately, and one alternative, in a microwave oven, with the phases heated together. A preliminary stability study assessed differences between the bases in pH, conductivity, viscosity and spreadability, after exposure to various treatments and at the end of a 15-day period at several temperatures, as recommended by the Cosmetic Products Stability Guide. No significant differences in pH, conductivity or maximum spreadability were observed. Rheological tests showed non-Newtonian behavior, with plastic flow and thixotropy. The base heated in the microwave oven showed higher viscosity and lower spreadability, probably due to the greater homogeneity of the droplets observed under the microscope. Thus, it can be concluded that the faster heating method did not change the product and may be used as an alternative approach to preparation of the cream base.

Stability and sensory assessment of emulsions containing propolis extract and/or tocopheryl acetate / Estabilidade e avaliação sensorial de emulsões que contêm extracto de própolis e / ou acetato de tocoferol

The prevention of skin aging has been one of the main aims of cosmetic products. Propolis and tocopheryl acetate can be promising substances because of their antioxidant properties. In this study, propolis extract was obtained and associated with tocopheryl acetate in a cream formulation, which then underwent stability and sensory assessment. The formulation containing propolis extract and tocopheryl acetate proved to be stable in the preliminary stability study, demonstrating gradual darkening and slight pH decrease when subjected to 60ºC for 28 days, but showing stability on rheological study. In the sensory analysis, the formulation containing these two components was preferred by the product testers over the base cream and creams containing propolis extract or tocopheryl acetate alone. In conclusion, given the stability of the formulation and the preference of the product testers for this formulation, this association proved promising for use in cosmetic formulations.

A prevenção do envelhecimento cutâneo tem sido um dos principais focos dos produtos dermocosméticos. A própolis contém substâncias com atividade antioxidante, bem como o acetato de tocoferila é conhecido por apresentar esta atividade. Porém, a própolis apresenta odor muito característico e intenso, que pode interferir no sensorial do produto. Assim, no presente trabalho, obteve-se o extrato de própolis, que foi associado ao acetato de tocoferila em uma formulação de uso tópico, que foi avaliada quanto à estabilidade e às características sensoriais. Conduziu-se um estudo de estabilidade, no qual as formulações contendo ambos os compostos apresentaram escurecimento gradual e ligeira queda no pH após 28 dias sob 60 °C, tendo sido estável no estudo reológico. Na análise sensorial, realizada com 28 provadores, a formulação contendo extrato de própolis em associação com acetato de tocoferila foi a preferida, quando comparada com o creme base e o creme contendo somente extrato de própolis ou acetato de tocoferila. Em conclusão, devido à preferência dos provadores e ao estudo de estabilidade, a associação de extrato de própolis e de acetato de tocoferila mostrou ser promissora para uso em produtos dermocosméticos.

Avaliação da estabilidade e atividade antioxidante de uma emulsão base não-iônica contendo resveratrol / Evaluation of antioxidant activity and stability of an emulsion base containing non-ionic resveratrol

Vários são os fatores que podem ocasionar a instabilidade de uma emulsão, destacando-se a oxidação, reação prevenida pelo emprego de antioxidantes. O butil-hidróxi-tolueno (BHT) tem sido um dos antioxidantes sintéticos mais utilizados em formulações cosméticas, porém, a busca da indústria farmacêutica e cosmética pelo emprego de produtos de origem natural tem sido cada vez maior. Visto isso, o objetivo do presente trabalho foi a incorporação do resveratrol, um composto fenólico encontrado principalmente em uvas bem como em vinhos tintos, em uma emulsão base não-iônica para avaliação do perfil de estabilidade e atividade antioxidante em comparação a uma emulsão base não-iônica contendo o BHT. O perfil de estabilidade foi analisado pela observação das características organolépticas, determinação do pH e espalhabilidade, e atividade antioxidante através do teste com o radical livre 2,2-difenil-1-picrilhidrazila (DPPH). Em relação à estabilidade, a altas temperaturas, a emulsão contendo BHT mostrou-se superior à emulsão contendo resveratrol. Pela análise da atividade antioxidante, o resveratrol tanto na sua forma de extrato seco, como quando incorporado na emulsão, demonstrou significativa superioridade em relação ao BHT, podendo ser sua utilização uma alternativa viável em preparações cosméticas, devido ao seu grande potencial antioxidante.

There are several factors that can lead to the instability of an emulsion, highlighting the oxidation, a reaction prevented by the use of antioxidants. The butylated hydroxytoluene (BHT) has been one of the most used synthetic antioxidants in cosmetic formulations; however, pharmaceutical and cosmetic industries have shown considerable interest regarding the search for the use of natural products. Based on this, the objective of this work was the incorporation of resveratrol, a natural phenolic compound found mainly in grapes as well as in red wines, into a non-ionic emulsion basis for assessing the profile of stability and antioxidant activity, as compared with a non-ionic basis emulsion containing BHT. The profile of stability was examined by the observation of the organoleptic characteristics, determination of pH and spreadability, and the antioxidant activity through the Radical Scavenging DPPH test. The results showed that the emulsion containing BHT was more stable than the emulsion containing resveratrol, when high temperature was used. For the analysis of the antioxidant activity, the resveratrol, in both forms of incorporation, showed significant antioxidant activity in comparison to BHT, suggesting that resveratrol may be a viable antioxidant alternative to be used into cosmetic preparations.

Desenvolvimento e estudos de estabilidade preliminares de emulsões O/A contendo Cetoconazol 2,0% / Development and Preliminary Stability Evaluations of O/W emulsion containing Ketoconazole 2.0%

O objetivo deste trabalho foi desenvolver emulsões O/A contendo Cetoconazol 2,0% e avaliar sua estabilidade preliminar por meio da análise de suas características físicoquímicas, tais como homogeneidade, formação de agregados, floculação, cremeação ecoalescência. As emulsões foram formuladas utilizando diferentes bases autoemulsionantes, compostas por álcool cetoestearílico, álcool etoxilado, álcool graxos superiores, ácidoesteárico, lanolina e outros. As emulsões foram submetidas aos testes de centrifugação, estresse térmico e ciclo gela-degela, e suas características organolépticas e físico-químicasforam avaliadas no início e no final de cada ensaio. Todas as amostras mantiveram sua homogeneidade após o teste de centrifugação, mas somente os sistemas preparados com ceras autoemulsionáveis constituídas por álcool graxos superiores (Polawax NF®) e Copolímero de Amônio Acriloil dimetiltaurato VP, Trilauril 4 fosfato, Sesquisosterato de metil glicose, Óleo de flores de verão e Tetradibutil pentaeritritil hidroxihidrocinamato deGlicerina (Hostacerin NCB®)mantiveram sua estabilidade após testes de estresse térmico e ciclo gela-degela.

The objective of this work was thedevelopment of O/W emulsions containing Ketoconazole 2.0% and to evaluate their preliminary stability by analyzing physical-chemical characteristics such as homogeneity,aggregation formation, flocculation, creaming and coalescence. The emulsions were formulated using different self-emulsifying bases, composed of cetearyl alcohol, ethoxylalcohol, higher fatty alcohol, stearic acid, lanolin and others. The O/W emulsions were evaluated by centrifugation test, thermal stress test, and freezing/defrosting cycles, and itsorganoleptic and physical-chemistry characteristics were analyzed before and after each assay. All samples maintained their homogeneity after the centrifugation test, but only the systems prepared with self emulsifying composed of higher fatty alcohol (Polawax NF®) and ammonium acryloyl dimethyl taurate copolymer, Trilauryl 4 Phosphate, methyl glucose Sesquistearate, Summer flower oleum and Glycerin tetradibutyl pentaerythritylhydroxyhydrocinnamate (Hostacerin NCB®) remained stable after the thermal stress test and freezing/defrosting cycles.

Principios básicos de la higiene de la piel y de los productos usados para la limpieza cutánea / Basic principles of skin hygiene and products used for the cutaneous cleaning

La higiene de la piel tiene como objetivo eliminar la suciedad de su superficie, compuesta por residuos fisiológicos y ambientales. Permite, además, prevenir la infección y suprimir olores desagradables. Para estos fines se requieren tensoactivos, substancias anfifílicas capaces de remover los elementos, tanto hidrofílicos como lipofílicos, que componen dicha suciedad. Se revisan las propiedades y tipos de tensoactivos utilizados en la formulación de los cosméticos higiénicos. Se exponen los principales productos de limpieza cutánea, incluyendo jabones, syndets y emulsiones, su composición, uso, evaluación y efectos adversos